1. 去風痰に用いる。風寒痰湿が経絡を阻害し、眩暈・顔面神経麻痺・半身不随・手足痙攣・牙関緊急などがあらわれたとき（脳卒中・破傷風などにみられる）に用いる。
2. 鎮痙に用いる。破傷風・小児の熱性痙攣には胆南星を常用する。
3. 最近、腫瘍に対し補助薬として試験的に使用している。一般に生南星を用い、去痺・鎮痛作用を利用するが、治療効果に関しては今後の経過観察に待たねばならない。最近の報告によると、鮮天南星の内服（15gから次第に増量して45gまで用い、煎じて茶代わりに飲む）と局所治療（坐薬）で子宮頸ガンを治療し、かなりの臨床効果があった。
4. 生南星を、化膿症（寒冷膿瘍に適す）の疼痛や打撲傷に外用する。

また、よだれが多いときには、生南星末を酢で練って足底の涌き泉穴部に塗布すると効果がある。

1. ３種の天南星の比較：生南星は、毒性が強いので内服には用いない方がよく、一般に外用する。生南星を内服する必要があるときは、煎剤としてだけ使用し、生姜を配合して十分に煎じる（生南星に対して一定の炮製を行ったことになる）。服用して舌がしびれたときには砂糖で解毒できる。
   製南星は、毒性が弱く散風寒・通経絡の効能が強いので、脳卒中に適している。
   胆南星は苦寒の牛胆汁で製したもので、はげしい燥性は大幅に減少して性味が苦涼に転じている。化痰熄風の力が強く、しかも燥熱による傷陰のおそれがないので、熱痰による痙攣に適している。
2. 半夏との比較：半夏は辛散で胃腸に対して有効で、嘔吐を止め・腸胃の湿痰を除く力が強い。天南星は辛燥で経絡に対して効果があり、風寒を散じ、経絡の風痰・湿痰を除く力が強い。脳卒中・てんかんなどで、嘔吐・頭がふらつく・眩暈などの風痰の症状があるときには、天南星と半夏を併用する。
3. 陰虚による燥咳には天南星を用いてはならない。妊婦には禁忌である。
4. 中毒に対する処置は、半夏と同じである。